9394. Ламотриджин

Ламотриджин – распространенный противосудорожный препарат, который активно используют для лечения эпилепсии и биполярных расстройств. Учитывая высокую токсичность препарата и необходимость его длительного приема важно подобрать эффективную и одновременно безопасную дозу. Эффективным способом подбора дозы является определение уровней препарата в крови.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства

Фармакодинамика

Механизм действия препарата:

а) селективная блокада потенциалзависимых Na+-каналов нейронов, которые медленно инактивируются, в результате чего происходит ингибирование нейронов с высокочастотной активностью без влияния на деятельность нейрона, который нормально функционирует;

б) ингибирование высвобождения и синтеза основного возбудимого медиатора – глутамата, что играет важную роль в генезе ноцицептивной реакции;

в) блокирование потенциалзависимых Са2+-каналов нейронов гиппокампа и стриатума.

Фармакокинетика

После употребления внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида. T1/2 у взрослых составляет, в среднем, 29 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде. T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Передозировка

Сообщалось об одноразовом введении доз, превышающих максимальные терапевтические в 10-20 раз.

Симптомы: обморок, головная боль, сонливость, рвота, атаксия, нистагм, нарушение сознания до комы.

• Мониторинг концентрации препарата в крови.
• Оценка лекарственного взаимодействия (при одновременном назначении других антиконвульсантов, которые влияют на концентрацию ламотриджина в крови).
• Диагностика передозировки.
• Выявление нарушений режима приема препарата.
• При наличии физиологических или патологических причин изменения фармакокинетики – возрастные особенности, болезни печени, болезни почек, желудочно-кишечного тракта.
• При изменении торговой марки / фирмы – производителя препарата.

• Венозная кровь

Для исключения факторов, которые могут влиять на результаты исследований, рекомендуем соблюдать следующие правила подготовки: