Карбамазепин – препарат из группы противоэпилептических средств. Препарат имеет очень узкое терапевтическое окно и является высокотоксичным в случае передозировки.
Для поддержания терапевтического эффекта и предотвращения развитию побочных действий следует постоянно контролировать концентрации препарата в крови пациента. Такую возможность предоставляет данный анализ. При его помощи можно выявить как передозировку карбамазепином, так и скорректировать дозу для достижения желаемого терапевтического эффекта.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства.
Фармакодинамика
Стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Предотвращает повторное образование натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов, что зависит от длительности применения и вольтажа.
Фармакокинетика
После разового употребления обычной таблетки Сmax в плазме крови достигается через 12 часов. После разового приема таблетки препарата, которая содержит 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества составляет около 4,5 мкг/мл. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1-2 недели, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма, а также от состояния пациента, дозы и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные отличия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов данные значения колеблются от 4 мкг/мл до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% в сравнении с таковыми карбамазепина. Биодоступность разных препаратов карбамазепина может разниться. Карбамазепин метаболизируется в печени.
После разового приема внутрь Т½ неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного употребления препарата – в среднем 16-24 часа, в зависимости от длительности лечения. После разового приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% употребленной дозы выводится с мочой, а 28% – с калом.
Передозировка
- ЦНС: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сниженный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, помутнение зрения, невыраженная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
- Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS; бессознательное состояние.
- ЖКТ: рвота, задержка еды в желудке, снижение моторики толстого кишечника.
- Костно-мышечная система: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием.
- Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости; гипергидратация.
