9342. Циклоспорин

Циклоспорин – лікарський засіб з групи імунодепресантів. Препарат використовують у пацієнтів, що перенесли трансплантацію органів або тканин, для запобігання їхньому відторгненню. З огляду на досить високу токсичність препарату і його вузьке терапевтичне вікно принципово важливим є точний підбір оптимального дозування. Це краще зробити визначенням у динаміці концентрації препарату в крові.

Аналіз використовують для оцінювання рівня циклоспорину в крові у пацієнтів, які приймають препарат після трансплантації органів.

Фармакотерапевтична група
Імуносупресанти. Інгібітори кальциневрину.

Фармакодинаміка
Селективний імунодепресант, інгібує активацію кальциневрину лімфоцитів у фазі G0 або G1 клітинного циклу. У такий спосіб запобігає активації Т-лімфоцитів і, на клітинному рівні, антигензалежному вивільненню лімфокінів, зокрема інтерлейкіну 2 (фактора росту Т-лімфоцитів). Порушує диференціювання і проліферацію Т-клітин, що беруть участь у відторгненні трансплантата. Циклоспорин діє на лімфоцити специфічно та оборотно. На відміну від цитостатиків, він не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитів.

Фармакокінетика
Досить швидко і повно всмоктується в ШКТ. Час досягнення Cmax після перорального приймання варіює від 1 до 6 годин. Абсолютна біодоступність – 20-50%. Зв’язування з білками плазми (переважно ліпопротеїнами) – близько 90%. Розподіляється переважно поза кров’яним руслом, хоча і виявляється в еритроцитах, гранулоцитах, лімфоцитах. У печінці за участю цитохром P450-залежної монооксигеназної системи гідроксилюється і N-деметилюється. Усі метаболіти (понад 15) містять інтактну вихідну пептидну основу, у деяких зберігається слабка імуносупресивна активність. T1/2 варіює від 6,3 до 20,4 годин. Виводиться переважно із жовчю, у сечі виявляють близько 6% дози, менше ніж 1% – у незміненому вигляді. Досягнення рівноважної концентрації після корекції дози відбувається через 2-4 дні.

Передозування
Можливий розвиток порушень функції нирок, які, ймовірно, оборотні в разі скасування препарату.

• Венозна кров

Для виключення факторів, що можуть впливати на результати досліджень, рекомендуємо дотримуватися таких правил підготовки: