Карбамазепін – препарат з групи протиепілептичних засобів. Препарат має дуже вузьке терапевтичне вікно і є високотоксичним у разі передозування.
Для підтримання терапевтичного ефекту й запобігання розвитку побічних дій слід постійно контролювати концентрації препарату в крові пацієнта. Таку можливість надає цей аналіз. З його допомогою можна як виявити передозування карбамазепіном, так і скоригувати дози для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.
Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби.
Фармакодинаміка
Стабілізує мембрани надмірно збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Запобігає повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах через блокаду натрієвих каналів, що залежить від тривалості застосування і вольтажу.
Фармакокінетика
Після одноразового вживання звичайної таблетки Сmax в плазмі крові досягається через 12 годин. Після одноразового приймання таблетки препарату, що містить 400 мг карбамазепіну, середнє значення Сmax незміненої активної речовини становить близько 4,5 мкг/мл. Рівноважні концентрації препарату в плазмі крові досягаються через 1-2 тижні, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму, а також від стану пацієнта, дози і тривалості лікування. Спостерігають суттєві міжіндивідуальні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості пацієнтів ці значення коливаються від 4 мкг/мл до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) сягають майже 30% порівняно з такими карбамазепіну. Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може різнитися. Карбамазепін метаболізується в печінці.
Після одноразового приймання всередину Т½ незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин, а після повторного вживання препарату – у середньому 16-24 годин, залежно від тривалості лікування. Після разового приймання карбамазепіну в дозі 400 мг 72% вжитої дози виводиться із сечею, а 28% – з калом.
Передозування
- ЦНС: пригнічення функцій ЦНС; дезорієнтація, знижений рівень свідомості, сонливість, збудження, галюцинації, кома, затуманення зору, невиразне мовлення, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз.
- Дихальна система: пригнічення дихання, набряк легенів.
- Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді – артеріальна гіпертензія, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; непритомність.
- ШКТ: блювання, затримка їжі в шлунку, зниження моторики товстої кишки.
- Кістково-м’язова система: повідомлялося про окремі випадки рабдоміолізу, пов’язаного з токсичним впливом.
- Сечова система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини; гіпергідратація.
